Дротаверин г/хл форте таб. 80мг №20

Описание

• Условия хранения

  В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
  
  Хранить в недоступном для детей месте.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора). Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
  
  Снижает спазмогенную активность морфина.
  
  Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

• Состав

  Одна таблетка содержит:
  
  действующее вещество: дротаверина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) - 80,00 мг;
  
  вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кросповидон, тальк, кальция стеарат.

• Побочное действие

  Указанные ниже побочные эффекты, которые в клинических исследованиях расценивались как, по крайней мере, возможно связанные с дротаверином, даны в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10); редко (≥1/1000, <1/100); иногда (≥1/10000, <1/1000); очень редко (включая отдельные сообщения) (<1/10000); неизвестная частота (определить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно).
  
  Со стороны нервной системы: иногда - головная боль, головокружение, бессонница.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - учащенное сердцебиение, снижение артериального давления.
  
  Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда - тошнота, запоры.
  
  Со стороны иммунной системы: иногда - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

• Передозировка

  Симптомы: данные по передозировке препарата отсутствуют, возможно усиление побочных эффектов.
  
  Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, симптоматическое лечение (меры, направленные на поддержание АД и основных функций организма).

• Способ применения и дозы

  Внутрь, не зависимо от приема пищи.
  
  Обычно средняя суточная доза составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема).

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
  
  - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  
  - выраженная печеночная или почечная недостаточность;
  
  - тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);
  
  - период кормления грудью;
  
  - детский возраст (клинических исследований у детей не проводилось).

• Меры предосторожности

  С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии (риск дальнейшего снижения артериального давления (АД); при беременности.

• Особые указания

  Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности (лечение следует проводить под контролем АД).

• Применение при беременности и в период лактации

  По ограниченному количеству ретроспективных данных по применению препарата у человека и данным исследований у животных при приеме дротаверина внутрь не получено доказательства наличия у него тератогенного или эмбриотоксического действия, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако применение препарата во время беременности рекомендуется только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
  Исследований по экскреции дротаверина в материнское молоко у животных не проводилось. В связи с отсутствием таких исследований у животных и клинических данных, назначать дротаверин в период лактации не рекомендуется, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

• Показания к применению

  Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки.
  
  Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.
  
  В качестве вспомогательной терапии
  
  - при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
  
  - при тензорных головных болях (головных болях напряжения);
  
  - при альгодисменорее.

• Фармакокинетика

  По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция составляет 100%. Однако после метаболизма при "первом прохождении через печень" в системный кровоток поступает 65% принятой дозы. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) достигается через 45-60 минут.
  
  In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, ɣ- и β- глобулинами.
  
  Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
  
  У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.
  
  Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% препарата выводится почками (в основном, в виде метаболитов) и около 30% через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

• Фармакологическое действие

  Дротаверин представляет собой производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близкое папаверину, но обладающее более сильным и продолжительным действием. Дротаверин обладает мощным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза цАМФ (циклического аденозин-3', 5'-монофосфата) до АМФ (аденозин-5'-монофосфата). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+- калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации иона Са2+ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к Са2+.
  
  In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно сосудистой системы.
  
  Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.
  
  Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

• Описание товара

  Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета до желтого с зеленоватым оттенком цвета с фаской и риской.

• Срок годности

  3 года. Не использовать по истечении срока годности.

• Форма выпуска

  Таблетки по 80 мг.
  
  Упаковка:
  По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
  
  2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из карто